Popis

CO OBSAHUJE PHENOLEPTIL?

Bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety s hnědými skvrnami a rýhou na jedné straně (průměr 13
mm). Tablety lze dělit na dvě nebo čtyři stejné části.

Obsah léčivé látky v tabletě
Phenobarbitalum 100 mg

K ČEMU SE PHENOLEPTIL POUŽÍVÁ?

K prevence záchvatů v důsledku generalizované epilepsie u psů.

KDY SE PHENOLEPIL NESMÍ PODÁVAT?

Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku.
Nepoužívat u zvířat se závažným poškozením funkce jater.
Nepoužívat u zvířat se závažným poškozením ledvin nebo závažnými kardiovaskulárními poruchami .
Nepoužívat u psů s hmotností nižší než 10 kg živé hmotnosti.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY PHENOLEPTILU

Při zahájení terapie se mohou objevit ataxie, ospalost, ochablost a závratě, ale tyto účinky jsou
obvykle přechodné a zmizí u většiny, ale ne u všech pacientů s pokračující léčbou.
U některých zvířat se může objevit paradoxní předrážděnost, a to zejména po prvním podání
přípravku.
Vzhledem k tomu, že předrážděnost není spojena s předávkováním, není třeba dávku snižovat.
Při průměrné nebo vyšší terapeuticky účinné sérové koncentraci může být pozorována polyurie,
polydipsie a polyfagie. Tyto účinky lze snížit omezením příjmu krmiva a vody.

V případě, že hladina v séru dosahuje horní hranice terapeutického rozmezí, může docházet k sedaci a
ataxii.
Vysoké koncentrace v plazmě mohou být spojeny s hepatotoxicitou.
Fenobarbital může působit nepříznivě na kmenové buňky kostní dřeně. Důsledky jsou imunotoxická
pancytopenie nebo neutropenie. Tyto reakce vymizí po vysazení léčby.
Léčba psů fenobarbitalem může snížit hladiny TT4 nebo FT4 v séru, ale to nemusí poukazovat na
přítomnost hypotyreózy. Substituční léčba hormony štítné žlázy by měla být zahájena pouze v případě,
že se objeví klinické příznaky onemocnění.
Pokud jsou nežádoucí účinky závažné, doporučuje se snížení dávky.
Jestliže zaznamenáte jakékoliv závažné nežádoucí účinky či jiné reakce, které nejsou uvedeny v této
příbalové informaci, oznamte to prosím vašemu veterinárnímu lékaři.

DÁVKOVÁNÍ PHENOLEPTILU, CESTA A ZPŮSOB PODÁNÍ

Způsob podání – Perorální podání.
Podávané množství:
Doporučená počáteční dávka je 2,5 mg fenobarbitalu na kg ž. hm. dvakrát denně.
Aby byla zajištěna úspěšná léčba, musí být tablety podávány každý den ve stejnou dobu.
Následné úpravy dávky se provádí na základě klinické účinnosti, hladin v krvi a výskytu nežádoucích
vedlejších účinků.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Překřížená dělící rýha na jedné straně tablety umožňuje rozdělení tablety na dvě stejné části (každá
o obsahu 50 mg fenobarbitalu) nebo na čtyři stejné části (každá o obsahu 25 mg fenobarbitalu).

– Položte tabletu kulatou stranou dolů na rovnou plochu.
– Rozdělte tabletu na čtyři stejné díly zatlačením na tabletu
palcem nebo ukazováčkem.

Sérové koncentrace fenobarbitalu by měly být měřeny po dosažení rovnovážného stavu. Ideální
terapeutické rozmezí pro sérové koncentrace fenobarbitalu je mezi 15 a 40 µg/ml. Pokud je hladina
fenobarbitalu v séru nižší než 15µg/ml nebo záchvaty nejsou pod kontrolou, může být dávka pokaždé
zvýšena o 20 % společně s monitorováním sérových hladin fenobarbitalu až do maximální
koncentrace v séru 45 µg/ml. Konečné dávky se mohou značně lišit (v rozsahu od 1 mg do 15 mg/kg
ž. hm. dvakrát denně) z důvodu rozdílů ve vylučování fenobarbitalu a rozdílů v citlivosti mezi
pacienty.
Pokud nejsou záchvaty uspokojivě potlačeny a v případě, že maximální hladina koncentrace pohybuje
kolem 40 μg/ml, měla by být diagnóza přehodnocena nebo by jako součást léčebného postupu měl být
přidán druhý antiepileptický přípravek (jako jsou bromidy).

U stabilizovaných pacientů s epilepsií se nedoporučuje přejít z jiných přípravků s fenobarbitalem na
tablety Phenoleptil. Nicméně pokud se tomu nedá vyhnout, měla by být pacientovi věnována zvláštní
pozornost. Doporučuje se snažit se dosáhnout co nejpodobnější dávky ve srovnání s předchozím
přípravkem s ohledem na měření aktuální koncentrace v plazmě. Měly by být dodržovány stabilizační
postupy jako při zahájení léčby.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30 C.
Uchovávat mimo dosah dětí.
Uchovávejte vnitřní obal v krabičce, aby byl chráněn před světlem.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnost uvedené na štítku blistru a na krabičce.
Vraťte všechny rozdělené tablety zpět do otevřeného blistru a spotřebujte do 48 hodin.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
O zahájení antiepileptické léčby fenobarbitalem by mělo být rozhodnuto na základě vyhodnocení
každého individuálního případu a závisí na počtu, frekvenci, délce trvání a závažnosti záchvatů u psů.
Mezi obecná doporučení pro zahájení léčby patří jeden záchvat vyskytující se více než jednou za 4-6
týdnů, klastrová záchvatová aktivita (tj. více než jeden záchvat během 24 hod.) nebo status epilepticus
bez ohledu na frekvenci.
K zajištění úspěšné léčby, musí být tablety podávány každý den ve stejnou dobu.
Ukončení nebo přechod z jiných typů antiepileptické léčby by mělo být postupné, aby se zabránilo
zvýšení frekvence záchvatů.
Někteří psi jsou v průběhu léčby bez epileptických záchvatů, některým se ale záchvaty jenom omezí a
někteří psi na tuto léčbu nereagují.

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

U zvířat s poruchou funkce jater a ledvin, hypovolémií, anémií a srdeční nebo respirační dysfunkcí je
třeba dbát zvýšené opatrnosti.
Riziko výskytu hepatotoxických nežádoucích účinků může být sníženo nebo oddáleno použitím
nejnižší možné účinné dávky. V případě dlouhodobé léčby se doporučuje sledování jaterních
parametrů.
Doporučuje se provést biochemické vyšetření pacienta 2-3 týdny po zahájení léčby a poté každých 4-
6 měsíců, např. měřením hodnot jaterních enzymů a sérové hladiny žlučových kyselin. Je důležité
vědět, že účinky hypoxie a další účinky spojené s epileptickými záchvaty způsobují zvýšení hladiny
jaterních enzymů po záchvatu.
Fenobarbital může zvyšovat aktivitu alkalické fosfatázy a transamináz v séru,.Tyto změny mohou
poukazovat na nepatologické změny, ale mohou vyjadřovat hepatotoxické změny. Proto se v případě
podezření na hepatotoxicitu doporučuje provést jaterní testy. Zvýšené hodnoty jaterních enzymů
nevyžadují snížení dávek fenobarbitalu pokud je hladina žlučových kyselin v séru v normálním
rozmezí. Z důvodu hepatotoxicity fenobarbitalu se v případě dlouhodobé léčby doporučuje sledování
jaterních parametrů.
U stabilizovaných pacientů s epilepsií se nedoporučuje přecházet z jiných přípravků na bázi
fenobarbitalu na tablety Phenoleptil. Nicméně pokud se tomu nedá vyhnout, měla by být pacientovi
věnována zvláštní pozornost. To zahrnuje častější stanovení koncentrace léčivé látky v plazmě, aby se
zajistilo udržení terapeutické hladiny. Do doby než se potvrdí stabilizace pacienta, by se měly častěji
sledovat nežádoucí účinky a poruchy funkce jater.

Vysazení léčby přípravky na bázi fenobarbitalu by mělo být postupné, aby se zabránilo nárůstu
frekvence záchvatů.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Lidé se známou přecitlivělostí na barbituráty by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým
přípravkem. Po použití si umyjte ruce.
Je třeba věnovat maximální pozornost tomu, aby se děti nedostaly do kontaktu s přípravkem. U dětí je
zvlášť vysoké nebezpečí intoxikace, která může být i smrtelná.
V případě náhodného požití, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo
etiketu praktickému lékaři. Je-li to možné, lékař by měl být informován o tom, kdy došlo k požití
a v jakém množství, protože tyto informace mohou pomoci zajistit odpovídající ošetření a léčbu.

Použití v průběhu březosti a laktace

Fenobarbital prochází přes placentární bariéru a při vyšších dávkách nelze u novorozených mláďat
vyloučit příznaky z vysazení. Tento stav je ale reverzibilní. Studie na laboratorních zvířatech
prokázaly působení fenobarbitalu na prenatální růst, zejména pokud jde o pohlavní vývoj. S léčbou
fenobarbitalem během březosti jsou spojovány sklony ke krvácení u novorozených mláďat. Podání
vitamínu K samici po dobu 10 dnů před porodem může přispět k minimalizaci těchto účinků na plod.
Bezpečnost veterinárního léčivého přípravku během březosti psů nebyla stanovena. Přínosy léčby
mohou být vyšší než možná rizika na plod (hypoxie a acidóza) spojená s epileptickými záchvaty. Proto
se v případě březosti nedoporučuje ukončení antiepileptické léčby, ale dávka by měla být co nejnižší.
Fenobarbital je v malém množství vylučován do mateřského mléka a během kojení by měla být
mláďata pečlivě sledována na nežádoucí sedativní účinky. Může se přistoupit k rannému odstavení
mláďat. Pokud se u sajících novorozených mláďat objeví somnolence / sedativní účinky (které by
mohly překážet v sání), měl by se vybrat náhradní způsob výživy.
Použití během březosti a laktace pouze na základě zhodnocení přínosů a rizik ošetřujícím veterinárním
lékařem.

Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Příznaky předávkování jsou:
– útlum centrálního nervového systému projevující se symptomy od spánku až po kóma,
– dýchací potíže,
– kardiovaskulární problémy, hypotenze a šok vedoucí k selhání ledvin a úhynu.
V případě předávkování odstraňte požitý přípravek ze žaludku např. výplachem žaludku. Můžete
podat aktivní uhlí. Poskytněte podporu dýchání.
Neexistuje žádné specifické antidotum, ale prostředky povzbuzující CNS (jako doxapram) mohou
stimulovat dýchací centrum. Zajistěte podporu podáním kyslíku.

Interakce Phenoleptilu s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Terapeutická dávka fenobarbitalu při antiepileptické léčbě může být výrazně ovlivněna plazmatickými
bílkovinami (jako je α1-kyselý glykoprotein, AGP), který na sebe váže léčivé látky. Proto musí být
věnována zvláštní pozornost farmakokinetice a dávkám současně podávaných léčiv.
Plazmatická koncentrace cyklosporinu, hormonů štítné žlázy a teofylinu je v případě souběžného
podávání fenobarbitalu snížena. Účinnost těchto látek je také snížena.
Cimetidin a ketokonazol jsou inhibitory jaterních enzymů: současné užívání s fenobarbitalem může
vyvolat zvýšení sérové koncentrace fenobarbitalu.
Současné užívání bromidu draselného zvyšuje riziko pankreatitidy.
Současné užívání s jinými léčivy, která mají centrální tlumivé účinky, jako jsou narkotická analgetika,
deriváty morfinu, fenothiaziny, antihistaminika, klomipramin a chloramfenikol, mohou účinek
fenobarbitalu snižovat.
Fenobarbital může zvyšovat metabolismus, a tedy snižovat účinek antiepileptik, chloramfenikolu,
kortikosteroidů, doxycyklinu, beta-blokátorů a metronidazolu.

Spolehlivost perorálních antikoncepčních prostředků je nižší.
Fenobarbital může snižovat absorpci griseofulvinu.
Následující léčiva mohou snižovat křečový práh: například chinolony, vysoké dávky β-laktamových
antibiotik, teofylin, aminofylin, cyklosporin a propofol. Léčiva, která mohou měnit práh pro vznik
záchvatů by měla být používána pouze v případě, že to je skutečně nutné a pokud neexistuje žádná
bezpečnější alternativa.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO ZNEŠKODŇOVÁNÍ NEPOUŽITÝCH PŘÍPRAVKŮ
NEBO ODPADU, POKUD JE JICH TŘEBA

Léčivé přípravky se nesmí likvidovat prostřednictvím odpadní vody či domovního odpadu.
O možnostech likvidace nepotřebných léčivých přípravků se poraďte s vaším veterinárním lékařem.
Tato opatření napomáhají chránit životní prostředí.

Farmakodynamické vlastnosti

Antiepileptické účinky fenobarbitalu jsou pravděpodobně výsledkem nejméně dvou mechanismů,
kterými jsou snížení monosynaptického přenosu, které pravděpodobně vede ke snížení neuronální
dráždivosti a zvýšení prahu motorické kůry pro elektrickou stimulaci.

Farmakokinetické údaje

Asi 45 % koncentrace v plazmě je vázáno na bílkoviny. Léčivá látka je metabolizována formou
aromatické hydroxylace fenylové skupiny v poloze para (p-hydroxyfenobarbital) a asi 25 % účinné
látky se vylučuje v nezměněné formě močí. Biologický poločas vylučování se mezi jednotlivci značně
liší a pohybuje se v rozmezí 40-90 hodin.

Pouze pro zvířata.
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.
Přípravek obsahuje návykové látky.

Držitel rozhodnutí o registraci:

Jméno: Le Vet B.V.
Adresa: Wilgenweg 7
3421 TV Oudewater
Nizozemsko